⚡ Akış

[Taner Canpolat]

Grapefruit suyunun tansiyon ilaçlarıyla etkileşimi aslında CYP3A4 enzim inhibisyonuna dayanır: greyfurtdaki furanokumarinler (bergapten vb.) ince bağırsağın apikal enterosit membranında bulunan intestinal CYP3A4 enzimini neredeyse geri döndürilemez biçimde baskılar. Bu enzim, nifedipin, amlodipin, felodipin gibi dihidropiridin kalsiyum blokerlerinin ilk geçiş (first-pass) metabolizmasından sorumludur ve normalde ilacın yaklaşık %30-60’ını metabolize ederek biyoyararlanmayı sınırlar. Enzim baskılandığında, örneğin 200 ml saf greyfurt suyu bile tek doz felodipinde plazma konsantrasyonunu (Cmax) 2-3 kata çıkarabilir; bu da beklenenden çok daha yüksek doz almış gibi hipotension, refleks takikardi/bradycardi ve periferik ödem tablosu yaratır. Etkinin tehlikeli yanı, inhibisyonun enzim yeniden sentezleneinine kadar (~24 saat) sürmesidir—yani bir bardak suyun etkisi ertesi gün de devam eder, bu yüzden “ara sıra içsem olur” yanılgısı ciddidir.

Pratik deneyimim şunu net gösteriyor: etki ilacın?

"Kapatıp açmayı denediniz mi?" – Bilgi İşlem 1. Madde"

[Yazar]

Yazılar